Торговое название: ГИНИПРАЛ® Международное непатентованное название: гексопреналин Химическое рациональное название : C22H34N2O10S N,N'-бис[2-(3',4'-дигидроксифенил)-2-гидроксиэтил]-гексаметилендиамин сульфат. Лекарственная форма: таблетки Состав 1 таблетка содержит: Гексопреналина сульфат- 0,50 мг Крахмал кукурузный - 27,8 мг Лактозы гидрат - 80,0 мг Коповидон - 8,0 мг Динатрия эдетат дигидрат - 0,5 мг Тальк - 0,8 мг Магния стеарат - 0,8 мг Глицерол пальмитостеарат - 1,6 мг Описание Белые, круглые двояковыпуклые таблетки. Фармакологические свойства Фармакотерапевтическая группа: Бета2-адреномиметик селективный. Код ATX: R03CC05 Фармакодинамика ГИНИПРАЛ® является селективным ?2- симпатомиметиком, расслабляющим мускулатуру матки. Под воздействием ГИНИПРАЛа® уменьшается частота и интенсивность сокращений матки. Препарат угнетает самопроизвольные, а также вызванные окситоцином родовые схватки; во время родов нормализует чрезмерно сильные или нерегулярные схватки. Под действием ГИНИПРАЛа® преждевременные схватки в большинстве случаев прекращаются, что позволяет продлить беременность до нормального срока родов. Вследствие своей ?2- селективности ГИНИПРАЛ® оказывает незначительное действие на сердечную деятельность и кровоток беременной и плода. Фармакокинетика ГИНИПРАЛ® состоит из двух катехоламиновых групп, которые в организме человека проходят процесс метилирования посредством катехоламин-О-метилтрансферазы. В то время как действие изопреналина почти полностью прекращается при введении одной метиловой группы, гексопреналин становится биологически неактивным только в случае метилирования обеих своих катехоламиновых групп. Это свойство, а также высокая способность ГИНИПРАЛа® к адгезии на поверхности считаются причинами его продолжительного действия. Исследования с 3Н-меченными веществами, проведенные на крысах показали, что выделение с мочой биологически активных веществ продолжается дольше по времени после внутривенной инъекции, чем после введения изопреналина; через 2 часа только 0,6% изопреналина выделялось в неизмененном виде. По сравнению с этим при использовании гексопреналина в течение первых 4-х часов 80% биологически активных веществ выделялось с мочой в неизмененном виде, то есть в виде свободного гексопреналина и монометилдеривата. Впоследствии повышается экскреция диметилдеривата и сопряженных соединений (глюкоронида и сульфата). Небольшая часть выделяется с желчью в форме сложных метаболитов. Кроме того, при внутрибронхиальном введении меченый 3Н-гексопреналин в течение сравнительного длительного времени выделяется с мочой в форме биологически активного вещества. Часть введенного вещества остается активной в месте введения довольно долгое время. После внутримышечного введения активный метаболит также хорошо выводился с мочой. В месте инъекции довольно долгое время наблюдается действие препарата. Гексопреналин хорошо абсорбируется при приеме внутрь, часть его выделяется с мочой в виде диметилированого метаболита. Показания к применению Угроза преждевременных родов (в первую очередь как продолжение инфузионной терапии). Противопоказания Гиперчувствительность к одному из компонентов препарата (в особенности больным, страдающих бронхиальной астмой и гиперчувствительностью к сульфитам); Тиреотоксикоз; Сердечно-сосудистые заболевания, особенно нарушения ритма сердца, протекающие с тахикардией; миокардит; порок митрального клапана и аортальный стеноз; Ишемическая болезнь сердца (ИБС); Артериальная гипертензия; Тяжелый заболевания печени и почек; Закрытоугольная глаукома; Маточные кровотечения, преждевременная отслойка плаценты; Внутриматочные инфекции; Беременность (1 триместр); Период лактации. Способ применения и дозы Внутрь. Таблетки ГИНИПРАЛ® 0,5 мг следует запивать небольшим количеством воды. При отсутствии других рекомендаций следует точно соблюдать указанную дозировку. Угроза преждевременных родов: За 1-2 часа до окончания инфузии ГИНИПРАЛа® начать прием таблеток ГИНИПРАЛа® 0,5 мг. Принимать сначала по 1 таблетке каждые 3 часа, а затем каждые 4-6 часов (от 4 до 8 таблеток за сутки). Побочное действие Во время применения ГИНИПРАЛа® могут появиться головокружение, тревожность, легкий тремор пальцев, повышенное потоотделение, тахикардия, головная боль, повышение активности "печеночых". Может отмечаться понижение артериального давления, в особенности диастолического. В ряде случаев появляется тошнота и рвота. Были зафиксированы единичные случаи нарушения ритма сердца (желудочковая экстрасистолия), кардиалгии, затруднения дыхания. Эти симптомы очень быстро проходят после прекращения применения препарата. Уровень сахара в крови, особенно при диабете, повышается за счет гликогенолитического действия препарата. Диурез снижается, особенно в начальной стадии лечения. У пациенток со склонностью к задержке жидкости в тканях это может привести к возникновению отеков. Во время лечения ГИНИПРАЛом® может снизиться интенсивность перистальтики кишечника (необходимо обратить внимание на регулярность стула). У новорожденных - гипогликемия и ацидоз, бронхоспазм, анафилактический шок. Передозировка Симптомы: тревожность, тремор, повышенное потоотделение, выраженная тахикардия, аритмия, головные боли, кардиалгия, снижение артериального давления (АД), одышка. Лечение: применение антагонистов ГИНИПРАЛа® - неселективных бета-адреноблокаторов, которые полностью нейтрализуют действие ГИНИПРАЛа®. Взаимодействие с другими лекарственными средствами Ряд препаратов, снижающих артериальное давление (например бета-адреноблокаторы) ослабляют действие ГИНИПРАЛа® или нейтрализуют его. Метилксантины (например, теофиллин) усиливают действие ГИНИПРАЛа®. Действие пероральных гипогликемических средств на фоне терапии ГИНИПРАЛом® ослабляется. Некоторые симпатомиметики (сердечно-сосудистые и антиастматические препараты), усиливают побочные эффекты ГИНИПРАЛа® (тахикардия). Средства для общей анестезии (фторотан) и адреностимуляторы усиливают побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы. ГИНИПРАЛ® несовместим с алкалоидами спорыньи, препаратами ингибиторами МАО, трициклическими антидепрессантами, а также с препаратами, содержащими кальций и витамин D, а также с дигидротахистеролом и минералокортикоидами. Особые указания Артериальное давление, пульс и сердечная деятельность должны находиться под постоянным наблюдением врача. У больных сахарным диабетом необходимо регулярно контролировать уровень сахара в крови. Под воздействием ГИНИПРАЛа® уменьшается диурез, поэтому следует внимательно наблюдать за симптомами, отражающими задержку жидкости в организме (например: отеки ног, затрудненное дыхание). Особенно, это имеет значение в случае одновременного приема кортикостероидов или при заболеваниях почек. Необходимо строгое ограничение избыточного приема жидкости, снижение потребления соли. В процессе токолитического лечения необходимо контролировать опорожнение кишечника. При длительном лечении необходимо следить за состоянием фетоплацентарного комплекса. В случаях, когда разрыв околоплодной оболочки уже произошел и зев матки раскрыт более, чем на 2-3 см, шансы на успех токолитического лечения незначительны. При необходимости проведения оперативного вмешательства следует проинформировать анестезиолога о терапии ГИНИПРАЛом® . Необходимо обязательно учитывать прием любых других препаратов в случае назначения терапии ГИНИПРАЛом®. Кофе и чай могут усилить побочные эффекты ГИНИПРАЛа®. При появлении побочных эффектов или противопоказаний необходимо проинформировать врача. Форма выпуска По 10 таблеток в блистер ПВХ/Ал. По 2 блистера с инструкцией по применению в картонную пачку. В случае расфасовки и упаковки на ЗАО "ФармФирма "Сотекс": По 10 таблеток в блистер ПВХ/Ал. По 1 или 2 блистера с инструкцией по применению в пачку из картона. Условия хранения Список Б. В защищенном от света месте при температуре 18° - 25°С. Хранить в недоступном для детей месте! Срок годности 5 лет. Не использовать после срока, указанного на упаковке. Отпуск из аптек По рецепту.