МЕЛОКСИКАМ
Лекарственное средство МЕЛОКСИКАМ 0,0075 N20 ТАБЛ 4606486002949
Лекарственная формаТаблеткиСоставМелоксикам 7,5мг;вспомогательные в-ва: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, кремния диоксид коллоидный, натрия кроскармеллоза, тальк, магния стеаратФармакодинамикаНПВС, селективный ингибитор ЦОГ-2. Относится к классу оксикамов, является производным энолиевой кислоты. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Механизм действия связан со снижением биосинтеза простагландинов в результате угнетения ферментативной активности ЦОГ. При этом мелоксикам более активно влияет на ЦОГ-2, участвующую в синтезе простагландинов в очаге воспаления, что уменьшает риск развития побочного действия на верхние отделы ЖКТ и незначительно влияет на ЦОГ-1.В тоже время мелоксикам не влияет на синтез протеогликана хондроцитами суставного хряща, не влияет на развитие спонтанного артроза у крыс и мышей, что свидетельствует о его хондронейтральности.ФармакокинетикаПосле приема внутрь или ректального введения абсорбция мелоксикама из ЖКТ составляет 89%. Прием пищи не влияет на абсорбцию мелоксикама.Концентрация в плазме зависит от дозы. Плато концентрации в плазме достигается на 3-5 При длительном применении (более 1 года) не происходит увеличения концентрации в плазме крови по сравнению с достигнутым уровнем при выходе на плато. В плазме 99% мелоксикама находится в конъюгированном с белками виде. Колебания концентрации мелоксикама при приеме 1 раз/ невелики и находятся в пределах 0.4-1 мкг/мл для дозы 7.5 мг и 0.8-2 мкг/мл - для дозы 15 мг.Концентрация мелоксикама в синовиальной жидкости составляет 50% от концентрации в плазме кровиМелоксикам почти полностью метаболизируется до неактивных метаболитов.T1/2 мелоксикама составляет 20 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. Мелоксикам выводится почками и через кишечник примерно в равной пропорции.Печеночная и почечная недостаточность легкой и средней степени тяжести существенно не влияют на фармакокинетические параметры мелоксикама.Побочные действияСо стороны пищеварительной системы: диспепсия, тошнота, рвота, боли в животе, запор, кишечная колика, диарея, эзофагит, стоматит; редко - эрозивно-язвенные поражения ЖКТ.Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, шум в ушах.Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение АД, ощущения сердцебиения, отеки, приливы.Со стороны мочевыделительной системы: изменения лабораторных показателей функции почек.Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения.Аллергические реакции: бронхоспазм, фотосенсибилизация, кожный зуд, сыпь, крапивницаОсобенности продажирецептурныеОсобые условияС осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями ЖКТ в анамнезе.ПоказанияВоспалительные и дегенеративные заболевания суставов (артрозы, остеоартроз), ревматоидный артрит, болезнь Бехтерева (анкилозирующий спондилоартрит)ПротивопоказанияЯзвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, выраженные нарушения функции печени, почечная недостаточность (без проведения гемодиализа), беременность, детский и подростковый возраст до 15 лет, повышенная чувствительность к мелоксикаму и другим НПВС (в т.ч. салицилатам).Лекарственное взаимодействиеПри одновременном применении возможно снижение эффективности антигипертензивных препаратов (бета-адреноблокаторов, ингибиторов АПФ, вазодилататоров).При одновременном применении с антикоагулянтами повышается риск развития кровотечений.При одновременном применении с диуретиками повышается риск развития почечной недостаточности у пациентов в состоянии дегидратации.При одновременном применении с НПВС повышается риск развития язвенных поражений ЖКТ и желудочно-кишечного кровотечения.При одновременном применении с препаратами лития повышается концентрации лития в плазме крови.При одновременном применении колестирамин ускоряет выведение мелоксикама.При одновременном применении с метотрексатом возможно усиление миелодепрессивного действия; с циклоспорином - возможно усиление нефротоксического действия циклоспоринаДозировкаВнутрь по 7.5-15 мг 1 раз/Максимальная суточная доза составляет 15 мг.