Фармакологическое действие Фармакодинамика Обладая высокими полярными свойствами УДХК образует нетоксичные смешанные мицеллы с аполярными (токсичными) желчными кислотами, что снижает способность рефлюктата повреждать клеточные мембраны при билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите. Кроме того, УДХК образует двойные молекулы, способные включаться в состав клеточных мембран, стабилизировать их и делать невосприимчивыми к действию цитотоксичных мицелл. Уменьшает насыщенность желчи холестерином за счет угнетения его абсорбции в кишечнике, подавления синтеза в печени и понижения секреции в желчь; повышает растворимость холестерина в желчи, образуя с ним жидкие кристаллы; уменьшает литогенный индекс желчи. Результатом является растворение холестериновых желчных камней и предупреждение образования новых конкрементов. Иммуномодулирующее действие обусловлено угнетением экспрессии HLA-антигенов на мембранах гепатоцитов и холангиоцитов, нормализацией естественной киллерной активности лимфоцитов и др. Достоверно задерживает прогрессирование фиброза у больных первичным билиарным циррозом, муковисцидозом и алкогольным стеатогепатитом, снижает риск развития варикозного расширения вен пищевода. Для успешного растворения желчных камней необходимо, чтобы камни были чисто холестериновыми, их размер не превышал 15-20 мм, а желчный пузырь (заполненный камнями не более чем наполовину) и желчевыводящие пути полностью сохраняли свою функцию. Фармакокинетика Абсорбируется в тощей кишке за счет пассивной диффузии, в подвздошной кишке – за счет активного транспорта. При приеме внутрь в разовой дозе 500 мг концентрация в сыворотке крови через 30, 60 и 90 мин составляет 3,8, 5,5 и 3,7 мкмоль/л соответственно. При систематическом приеме урсодеоксихолевая кислота (УДХК) становится основной желчной кислотой сыворотки крови (48% от общего содержания желчных кислот). Включается в систему энтерогепатической циркуляции. Терапевтическая эффективность препарата зависит от концентрации УДХК в желчи. На фоне терапии происходит дозозависимое увеличение доли УДХК в пуле желчных кислот до 50-75% (при суточных дозах 10-20 мг/кг). Проникает через плацентарный барьер. Показания Растворение холестериновых камней желчного пузыря; билиарный рефлюкс-гастрит; первичный билиарный цирроз печени при отсутствии признаков декомпенсации (симптоматическое лечение). Противопоказания Острые воспалительные заболевания желчного пузыря и желчных протоков. Закупорка общего желчного протока или пузырного протока. Применение при беременности и кормлении грудью Имеются опубликованные данные о применении препарата во время беременности. В настоящее время использование препарата следует ограничить вторым и третьим триместрами беременности. Данных о проникновении в грудное молоко нет. Состав Активное вещество: урсодеоксихолевой кислоты 250 мг.  Вспомогательные вещества: бензойная кислота, авицел RC 591, натрия хлорид, натрия цитрат, лимонная кислота, глицерин, пропиленгликоль, ксилитол, натрия цикламат, ароматизатор лимонный Givaudan 87017, вода очищенная. Способ применения и дозы Для растворения холестериновых желчных камней назначают 10 мг/кг массы тела 1 раз/сут. Длительность лечения 6-12 мес.  Для профилактики повторного холелитиаза рекомендован прием препарата в течение нескольких месяцев после растворения камней.  Для лечения билиарного рефлюкс-гастрита назначают 1 мерную ложку Урсофалька 1 раз/сут. Курс лечения - от 10-14 дней до 6 мес, при необходимости - до 2 лет.  Для симптоматического лечения первичного билиарного цирроза суточная доза зависит от массы тела и составляет от 2 до 6 мерных ложек (примерно 10-15 мг/кг массы тела).  Побочные действия Диарея, тошнота, боль в эпигастральной области и правом подреберье; кальцинирование желчных камней; повышение активности печеночных трансаминаз (АСТ, АЛТ). Аллергические реакции. При лечении первичного билиарного цирроза может наблюдаться преходящая декомпенсация цирроза печени, которая исчезает после отмены препарата. Лекарственное взаимодействие Холестирамин, колестипол и антациды, содержащие гидроксид алюминия, связывают урсодеоксихолевую кислоту в кишечнике, препятствуют ее всасыванию и ослабляют эффективность (одновременный прием нецелесообразен). Передозировка Данные о передозировке не предоставлены. Условия хранения Препарат хранят при температуре от 0 до 25 º С. Срок годности 4 года. Действующее вещество Урсодезоксихолевая кислота Условия отпуска из аптек По рецепту