Аскорил таб. №10 Лекарственная форма Таблетки Состав сальбутамол (в форме сульфата) 2 мг бромгексина гидрохлорид 8 мг гвайфенезин 100 мг Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, крахмал кукурузный, метилпарагидроксибензоат (метилпарабен), пропилпарагидроксибензоат (пропилпарабен), тальк очищенный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат Фармакодинамика Комбинированный препарат с бронхолитическим, отхаркивающим и муколитическим действием. Сальбутамол - бронхолитик, стимулирует бета2-адренорецепторы бронхов, кровеносных сосудов и миометрия. Предупреждает или устраняет спазм бронхов, снижает сопротивление в дыхательных путях, увеличивает жизненную емкость легких. Вызывает расширение коронарных артерий, не снижает АД. Бромгексин оказывает муколитическое и отхаркивающее действие. Увеличивает серозный компонент бронхиального секрета; активирует реснички мерцательного эпителия, снижает вязкость мокроты, увеличивает ее объем и улучшает отхождение. Гвайфенезин уменьшает поверхностное натяжение и адгезивные свойства мокроты, стимулирует секреторные клетки слизистой оболочки бронхов, вырабатывающие нейтральные полисахариды, деполимеризует кислые мукополисахариды, снижает вязкость мокроты, активирует цилиарный аппарат бронхов, облегчает удаление мокроты и способствует переходу непродуктивного кашля в продуктивный. Ментол оказывает спазмолитическое действие, мягко стимулирует секрецию бронхиальных желез, обладает антисептическими свойствами, оказывает успокаивающее действие и уменьшает раздражение слизистой оболочки дыхательных путей. Фармакокинетика Сальбутамол Всасывание и распределение После приема внутрь абсорбция высокая. Биодоступность принятого внутрь сальбутамола составляет около 50%. Прием пищи снижает скорость абсорбции, но не влияет на биодоступность. Связь с белками плазмы - 10%. Проникает через плацентарный барьер. Метаболизм и выведение Подвергается пресистемному метаболизму в печени и в кишечной стенке, посредством фенолсульфотрансферазы инактивируется до 4-о-сульфата эфира. T1/2 - 3.8-6 ч. Выводится с мочой (69-90%), преимущественно в виде неактивного фенолсульфатного метаболита (60%) в течение 72 ч и с желчью (4%). Бромгексин Всасывание и распределение При приеме внутрь практически полностью (99%) всасывается в ЖКТ в течение 30 мин. Биодоступность низкая (эффект "первого прохождения" через печень). Проникает через плацентарный барьер и ГЭБ. Метаболизм и выведение В печени подвергается деметилированию и окислению, метаболизируется до фармакологически активного амброксола. T1/2 - 15 ч (вследствие медленной обратной диффузии из тканей). Выводится почками. При хронической почечной недостаточности нарушается выведение метаболитов. При многократном применении может кумулировать. Гвайфенезин Всасывание и распределение Абсорбция из ЖКТ быстрая (через 25-30 мин после приема внутрь). Проникает в ткани, содержащие кислые мукополисахариды. Метаболизм и выведение Примерно 60 % введенного препарата подвергается метаболизму в печени. T1/2 - 1 ч. Выводится легкими (с мокротой) и почками как в неизменном виде, так и в виде неактивных метаболитов. Побочные действия Редко: при применении в высоких дозах иногда наблюдаются головная боль, головокружение, повышенная нервная возбудимость, нарушение сна, сонливость, тремор, судороги, тошнота, рвота, диарея, обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, учащенное сердцебиение, возможно окрашивание мочи в розовый цвет, аллергические реакции (сыпь, крапивница), коллапс, бронхоспазм. Особые условия С осторожностью назначают препарат пациентам с гипертиреозом, сахарным диабетом, тяжелыми заболеваниями сердечно-сосудистой системы, артериальной гипертензией, язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки. Не следует применять Аскорил экспекторант в сочетании с бета-адреноблокаторами. Показания составе комбинированной терапии острых и хронических бронхо-легочных заболеваний, сопровождающихся образованием трудно отделяемого вязкого секрета: — бронхиальная астма; — трахеобронхит; — обструктивный бронхит; — пневмония; — эмфизема легких; — коклюш; — пневмокониоз; — туберкулез легких Противопоказания — повышенная чувствительность к компонентам препарата; — беременность; — период лактации; — тахиаритмия; — миокардит; — пороки сердца; — декомпенсированный сахарный диабет; — тиреотоксикоз; — глаукома; — печеночная или почечная недостаточность; — язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения; — желудочное кровотечение; — артериальная гипертензия; — детский возраст до 6 лет. С осторожностью назначают пациентам с сахарным диабетом, язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе ремиссии. Лекарственное взаимодействие Другие бета2-адреномиметики и теофиллин усиливают действие сальбутамола и увеличивают вероятность появления побочных эффектов. Аскорил экспекторант не назначают одновременно с препаратами, содержащими кодеин, и другими противокашлевыми средствами, т.к. это затрудняет отхождение разжиженной мокроты. Входящий в состав препарата Аскорил экспекторант бромгексин способствует проникновению антибиотиков (эритромицин, цефалексин, окситетрациклин) в легочную ткань. Не рекомендуется применять препарат Аскорил экспекторант одновременно с неселективными блокаторами ?-адренорецепторов, такими как пропранолол. Входящий в состав препарат Аскорил экспекторант сальбутамол не рекомендуется пациентам, которые получают ингибиторы МАО. Диуретики и ГКС усиливают гипокалиемический эффект сальбутамола. Не рекомендуется принимать одновременно с Аскорил экспекторант щелочное питье.