Лекарственная форма Таблетки белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с риской с одной стороны. Состав метформина гидрохлорид 1,0г Вспомогательные вещества: повидон среднемолекулярный (поливинилпироллидон), натрия кроскармеллоза, магния стеарат Фармакодинамика Пероральный гипогликемический препарат из группы бигуанидов. Тормозит глюконеогенез в печени, уменьшает абсорбцию глюкозы из кишечника, усиливает периферическую утилизацию глюкозы, а также повышает чувствительность тканей к инсулину. Не оказывает действие на секрецию инсулина бета-клетками поджелудочной железы, не вызывает гипогликемических реакций. Снижает уровень триглицеридов и ЛПНП. Стабилизирует или снижает массу тела. Оказывает фибринолитическое действие за счет подавления ингибитора активатора плазминогена тканевого типа. Фармакокинетика Всасывание После приема внутрь метформин абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность после приема стандартной дозы составляет 50-60%. Cmax после приема внутрь достигается через 2.5 ч. Распределение Практически не связывается с белками плазмы. Накапливается в слюнных железах, мышцах, печени, почках. Выведение Выделяется в неизмененном виде с мочой. T1/2 составляет 1.5-4.5 ч. Фармакокинетика в особых клинических случаях При нарушениях функции почек возможна кумуляция препарата. Побочные действия Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, металлический вкус во рту, отсутствие аппетита, диарея, метеоризм, боли в животе. Со стороны обмена веществ: редко - лактацидоз (требует прекращения лечения), при длительном применении - гиповитаминоз В12 (нарушение всасывания). Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях - мегалобластная анемия. Со стороны эндокринной системы: гипогликемия (при применении в неадекватных дозах). Аллергические реакции: кожная сыпь Особенности продажи рецептурные Особые условия В период применения препарата следует контролировать показатели функции почек. Не реже 2 раз в год, а также при появлении миалгии следует определять содержание лактата в плазме. Возможно применение Форметина в комбинации с производными сульфонилмочевины или инсулином, при этом необходим особенно тщательный контроль уровня глюкозы в крови. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами При применении в качестве монотерапии препарат не оказывает влияния на способность управлять транспортом и работать с механизмами. При сочетании Форметина с другими гипогликемическими препаратами (производные сульфонилмочевины, инсулин) возможно развитие гипогликемических состояний, при которых ухудшается способность к управлению автотранспортом и к другим потенциально опасным видам деятельности, требующим повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций. Показания — сахарный диабет типа 2 при неэффективности диетотерапии (особенно у больных, страдающих ожирением) Противопоказания — диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, кома; — тяжелые нарушения функции почек; — нарушения функции печени; — острое алкогольное отравление; — тяжелые инфекционные заболевания; — состояния, которые могут способствовать развитию лактацидоза, в т.ч. сердечная и дыхательная недостаточность, острая фаза инфаркта миокарда, острое нарушение мозгового кровообращения, дегидратация, хронический алкоголизм; — лактацидоз и указания на него в анамнезе; — серьезные хирургические операции и травмы (в этих случаях показано проведение инсулинотерапии); — применение в течение 2 дней до и 2 дней после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодсодержащего контрастного вещества; — соблюдение гипокалорийной диеты (менее 1000 кал/); — беременность; — период лактации (грудного вскармливания); — повышенная чувствительность к компонентам препарата. Лекарственное взаимодействие При одновременном применении с производными сульфонилмочевины, акарбозой, инсулином, НПВС, ингибиторами МАО, окситетрациклином, ингибиторами АПФ, производными клофибрата, циклофосфамидом и бета-адреноблокаторами возможно усиление гипогликемического действия метформина. При одновременном применении с ГКС, пероральными контрацептивами, эпинефрином (адреналином), симпатомиметиками, глюкагоном, гормонами щитовидной железы, тиазидными и "петлевыми" диуретиками, производными фенотиазина и никотиновой кислоты возможно уменьшение гипогликемического действия метформина. Циметидин замедляет выведение метформина, вследствие этого увеличивается риск развития лактацидоза. Метформин может ослабить действие антикоагулянтов (производных кумарина). При одновременном приеме с этанолом возможно развитие лактацидоза. При одновременном применении нифедипин повышает абсорбцию метформина и Cmax, замедляет выведение Способ применения Дозировка Устанавливают индивидуально с учетом уровня глюкозы в крови. Начальная доза составляет 500 мг 1-2 или 850 мг 1 раз/ В дальнейшем постепенно (1 раз в неделю) дозу увеличивают до 2-3 г/ Максимальная суточная доза - 3 г. Суточную дозу, превышающую 850 мг, рекомендуется принимать в 2 приема (утром и вечером). У пациентов пожилого возраста суточная доза не должна превышать 1 г. Вследствие повышенного риска развития лактацидоза, при назначении метформина пациентам с тяжелыми метаболическими нарушениями дозу препарата следует уменьшить. Препарат предназначен для длительного применения. Таблетки следует принимать во время или после еды, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости.