Лекарственная форма Концентрат для приготовления раствора для инфузий прозрачный, зеленовато-желтого цвета. Состав тиоктовая (альфа-липоевая) кислота30 мг Вспомогательные вещества: этилендиамин, динатрия эдетат (динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты), вода д/и. Фармакодинамика Метаболическое средство, представляет собой эндогенный антиоксидант, связывающий свободные радикалы. Тиоктовая кислота образуется в организме при окислительном декарбоксилировании альфа-кетокислот. В качестве кофермента митохондриальных мультиферментных комплексов участвует в окислительном декарбоксилировании пировиноградной кислоты и альфа-кетокислот. Способствует снижению содержания глюкозы в крови и увеличению содержания гликогена в печени, а также преодолению инсулинорезистентности. По характеру биохимического действия тиоктовая кислота близка к витаминам группы В. Участвует в регулировании липидного и углеводного обмена, стимулирует обмен холестерина, улучшает функцию печени. Октолипен® оказывает гепатопротекторное, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое, гипогликемическое действие. Улучшает трофику нейронов и аксональную проводимость, уменьшает проявления диабетической и алкогольной полиневропатии. Фармакокинетика Всасывание При в/в введении Cmax составляет 25-38 мкг/мл. AUC - около 5 мкг?кг/мл. Vd - около 450 мл/кг. Метаболизм Метаболизируется в печени путем окисления боковой цепи и конъюгирования. Выведение Тиоктовая кислота и ее метаболиты выводятся c мочой (80-90%). T1/2 - 20-50 мин. Общий плазменный клиренс составляет 10-15 мл/мин. Побочные действия Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко – тромбофлебит. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: очень редко — судороги, диплопия, при быстром в/в введении возможно повышение внутричерепного давления (возникновение чувства тяжести в голове), затруднение дыхания. Со стороны системы кроветворения: очень редко – тромбоцитопатия. Дерматологические реакции: очень редко - геморрагическая сыпь (пурпура), точечные кровоизлияния в слизистые оболочки и кожу. Со стороны обмена веществ: симптомы гипогликемии (в связи с улучшением усвоения глюкозы). Аллергические реакции: крапивница, системные аллергические реакции (в т.ч. анафилактический шок). Для исчезновения перечисленных побочных эффектов дополнительная терапия не требуется. Особенности продажи рецептурные Особые условия У пациентов с сахарным диабетом, особенно в начале лечения препаратом, необходим частый контроль концентрации глюкозы в крови. В отдельных случаях требуется снижение дозы гипогликемических средств. Во время лечения необходимо строго воздерживаться от употребления алкоголя, т.к. этанол снижает терапевтическую эффективность тиоктовой кислоты. Показания — диабетическая полиневропатия; — алкогольная полиневропатия Противопоказания — беременность; — период грудного вскармливания; — детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены); — повышенная чувствительность к компонентам препарата. Лекарственное взаимодействие Тиоктовая кислота (в виде раствора для инфузий) приводит к снижению эффекта цисплатина. При одновременном применении с инсулином и пероральными гипогликемическими средствами наблюдается усиление гипогликемического эффекта. Фармацевтическое взаимодействие Тиоктовая кислота образует с молекулами сахаров трудно растворимые комплексные соединения. Приготовленный раствор препарата несовместим с раствором глюкозы, левулозы, раствором Рингера, а также с соединениями (в т.ч. их растворами), которые реагируют с дисульфидными и SH-группами. Способ применения Дозировка Октолипен® следует вводить в/в капельно по 300-600 мг 1 раз/ в течение 2-4 недель. В дальнейшем переходят на пероральную терапию. Правила приготовления и хранения инфузионнного раствора Для приготовления инфузионного раствора 1-2 ампулы (300 - 600 мг) препарата разводят в 50-250 мл 0.9% раствора натрия хлорида. Готовый раствор вводят в/в капельно. Препарат чувствителен к световому излучению, поэтому ампулы следует доставать из упаковки только непосредственно перед использованием. Желательно во время проведения инфузии защищать флакон с раствором от света (можно использовать светозащитные пакеты, алюминиевую фольгу). Приготовленный раствор Октолипена для в/в введения необходимо хранить в защищенном от света месте, максимальное время хранения препарата после приготовления раствора - 6 ч. Передозировка головная боль, тошнота, рвота