Лекарственная форма Концентрат для приготовления раствора для инфузий в виде прозрачной жидкости, от бесцветного до светло-желтого цвета.   Состав 1 мл   доцетаксел (безводный) 10 мг   Вспомогательные вещества: полисорбат 80 - 80 мг, макрогол 300 - 648 мг, лимонная кислота безводная - 4 мг, этанол 96% - 275.9 мг.   Фармакодинамика Противоопухолевое средство, полусинтетический аналог паклитаксела. Механизм действия связан с накоплением тубулина в микротрубочках митотического веретена, что приводит к нарушению процессов их сборки и разборки. Нарушает клеточное деление в фазах G2 и M клеточного цикла.   Фармакокинетика После однократного в/в введения в дозе 100 мг/м2 средняя Cmax доцетаксела в плазме составляет 3.7 мкг/мл. Средняя величина Vd в равновесном состоянии составляет 113 л. Связывание с белками плазмы - 90%. Доцетаксел подвергается метаболизму.   Средняя величина системного клиренса - 21 л/ч/м2. Около 6% выводится почками и 75% - через кишечник, главным образом, в виде метаболитов и, лишь незначительная часть - в неизмененном виде.   Побочные действия Со стороны системы кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения, анемия.   Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, повышение уровня трансаминаз и билирубина в сыворотке крови; редко - стоматит.   Со стороны нервной системы: парестезии, гиперестезии.   Со стороны костно-мышечной системы: артралгии, миалгии.   Аллергические реакции: возможны кожные проявления; редко - бронхоспазм.   Дерматологические реакции: кожная сыпь, главным образом в области ступней, ладоней, а также в области верхних конечностей, лица, грудной клетки, часто сопровождающаяся зудом, иногда с последующей десквамацией; гипо- или гиперпигментация ногтей и онихолизис; алопеция.   Со стороны водно-электролитного обмена: задержка жидкости в организме, в т.ч. асцит, периферические отеки.   Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, нарушения сердечного ритма.   Особенности продажи рецептурные   Особые условия Доцетаксел не применяют при содержании билирубина более ВГН в сочетании с активностью печеночных трансаминаз, превышающей ВГН в 1.5 раза, и ЩФ, превышающей ВГН в 2.5 раза.   Перед началом терапии пациентам назначают ГКС внутрь. Вероятность развития аллергических реакций и возникновения отеков значительно повышается у больных, которым не проводили предварительно такую терапию.   В период лечения необходим систематический контроль картины периферической крови с целью выявления степени миелодепрессии.   Показания В качестве средства 1 линии при раке молочной железы, а также при неэффективности терапии препаратами антрациклинового ряда; немелкоклеточный рак легкого (в т.ч. при неэффективности других противоопухолевых средств); злокачественные опухоли головы и шеи; рак яичников.   Противопоказания Нейтропения менее 1500/мкл, повышенная чувствительность к доцетакселу в анамнезе, беременность, лактация.   Применение при беременности и кормлении грудью   Противопоказан к применению при беременности и в период лактации.   Женщины детородного возраста должны применять надежные методы контрацепции на фоне терапии доцетакселом.   Лекарственное взаимодействие Клинические данные о лекарственном взаимодействии доцетаксела ограничены.