Лекарственная форма Бесцветная или слегка желтоватая прозрачная жидкость. Состав Активное вещество: мельдония дигидрат (триметилгидразиния пропионата дигидрат) - 100 мг; вспомогательное вещество: вода для инъекций -до 1,0 мл. Фармакодинамика Аналог гамма-бутиробетаина, подавляет гамма-бутиробетаингидроксиназу, снижает синтез карнитина и транспорт длинноцепочечных жирных кислот через оболочки клеток, препятствует накоплению в клетках активированных форм неокисленных жирных кислот - производных ацилкарнитина и ацилко-энзима А. В условиях ишемии восстанавливает равновесие процессов доставки кислорода и его потребления в клетках, предупреждает нарушение транспорта аденозинтрифосфата (АТФ); одновременно с этим активирует гликолиз, который протекает без дополнительного потребления кислорода. В результате снижения концентрации карнитина усиленно синтезируется гамма-бутиробетаин, обладающий вазодилатирующими свойствами. Механизм действия определяет многообразие его фармакологических эффектов: повышение работоспособности, уменьшение симптомов психического и физического перенапряжения, активация тканевого и гуморального иммунитета, кардиопротекторное действие. В случае острого ишемического повреждения миокарда замедляет образование некротической зоны, укорачивает реабилитационный период. При сердечной недостаточности (СН) повышает сократимость миокарда, увеличивает толерантность к физической нагрузке, снижает частоту приступов стенокардии. При острых и хронических ишемических нарушениях мозгового кровообращения улучшает циркуляцию крови в очаге ишемии, способствует перераспределению крови в пользу ишемизированного участка. Эффективен в случае васкулярной и дистрофической патологии глазного дна. Характерно также тонизирующее действие на центральную нервную систему (ЦНС), устранение функциональных нарушений соматической и вегетативной нервных систем у алкоголиков в период абстиненции. Фармакокинетика Максимальная концентрации препарата в плазме (Стах) достигается через 1 -2 ч. Метаболизируется в организме с образованием 2 основных метаболитов, которые выводятся почками. Период полу выведения препарата (Т1/2) составляет 3-6 ч. Побочные действия Частота побочных реакций определяется по следующим категориям: Очень часто (> 1/10), часто (> 1/100, < 1/10), нечасто (> 1/1000, < 1/100), редко (> 1/10 000, < 1/1000), очень редко (< 1/10 000). Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - тахикардия, снижение или повышение артериального давления (АД). Со стороны ЦНС: редко - психомоторное возбуждение. Со стороны пищеварительной системы: редко - диспептические нарушения. Аллергические реакции: редко - зуд, покраснение, кожная сыпь, отек; очень редко - эозинофилия. Прочие: очень редко - общая слабость. Особенности продажи рецептурные Особые условия Многолетний опыт лечения острого инфаркта миокарда и нестабильной стенокардии в кардиологических отделениях показывает, что триметилгидрази-ния пропионата дигидрат не является препаратом I ряда при остром коронарном синдроме и его применение не является остро необходимым. Влияние на способность управлять транспортными средствами или обслуживать другие механизмы. Нет данных о неблагоприятном воздействии препарата Мельдоний на скорость реакций. Показания Пониженная работоспособность, физическое перенапряжение (в т.ч. у спортсменов). В составе комплексной терапии: ишемическая болезнь сердца (ИБС) (стенокардия, инфаркт миокарда), хроническая сердечная недостаточность (ХСН), кардиалгия на фоне дисгормональ-ной дистрофии миокарда. нарушения кровоснабжения мозга (инсульт, цереброваскулярная недостаточность). гемофтальм и кровоизлияния в сетчатку различной этиологии, тромбоз центральной вены сетчатки и ее ветвей, ретинопатии различной этиологии (в т.ч. диабетическая и гипертоническая). Абстинентный алкогольный синдром (в комбинации со специфической терапией). Противопоказания Гиперчувствительность, повышение внутричерепного давления (при нарушении венозного оттока и внутричерепных опухолях), беременность, период лактации. Не применяется у детей до 18 лет в связи с отсутствием данных. С осторожностью Хронические заболевания печени и почек. Применение при беременности и в период грудного вскармливания Безопасность применения при беременности не доказана. Во избежание возможного неблагоприятного влияния на плод препарат не следует назначать при беременности. Неизвестно, выделяется ли препарат с грудным молоком. При необходимости применения мельдония в период лактации грудное вскармливание следует прекратить. Лекарственное взаимодействие Усиливает действие коронародилатирующих и некоторых гипотензивных лекарственных средств (ЛС), сердечных гликозидов. Можно сочетать с антиан-гинальными ЛС, антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими ЛС, диуретиками, бронхолитиками. Ввиду возможного развития умеренной тахикардии и артериальной гипотензии, следует соблюдать осторожность при комбинации с нитроглицерином, нифедипином, альфа - адреноблокато-рами, гипотензивными ЛС и периферическими вазодилататорами. Дозировка Внутривенно, внутримышечно, парабульбарно. Препарат следует применять в первой половине дня ввиду возможного возбуждающего эффекта. Умственные и физические перегрузки (в т.ч. у спортсменов): внутривенно, по 500 мг 1 раз в сутки. Курс лечения - 10-14 дней. При необходимости лечение повторяют через 2-3 нед. Нестабильная стенокардия и инфаркт миокарда: внутривенно струйно, по 0.5 -1 г в сутки. Суточная доза может быть введена в 1 или 2 приема. Курс лечения - 10-14 дней. Хроническая сердечная недостаточность: внутривенно струйно по 0.5-1 г один раз в сутки или внутримышечно по 500 мг 1-2 раза в сутки, курс лечения 10-14 дней, затем переходят на пероральный прием. Кардиалгия на фоне дисгормональной дистрофии миокарда: внутривенно струйно по 0.5-1 г один раз в сутки или внутримышечно по 500 мг 1 -2 раза в сутки, курс лечения 10-14 дней, затем переходят на пероральный прием. Абстинентный алкогольный синдром: по 500 мг внутривенно 2 раза в сутки. Курс лечения - 7-10 дней. Нарушение мозгового кровообращения: -острая фаза цереброваскулярной патологии: внутривенно, по 500 мг 1 раз в сутки в течение 10 дней, затем переходят на пероральный прием. -хронические нарушения мозгового кровообращения: внутримышечно по 500 мг 1 раз в сутки, желательно в первой половине дня. Курс лечения - 10 дней, затем переходят на пероральный прием. Сосудистая патология глазного дна и дистрофия сетчатки (гемофтальм и кровоизлияния в сетчатку различной этиологии, тромбоз центральной вены сетчатки и ее ветвей): парабульбарно вводят по 50 мг (0,5 мл) раствора препарата в течение 10 дней. Передозировка Симптомы: снижение артериального давления, головная боль, тахикардия, головокружение, общая слабость. Лечение: симптоматическое.