Характеристики Действующие вещества Триметазидин Страна производителя Россия Производитель Канонфарма продакшн, ЗАО Форма выпуска Таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой 35 г - 30 шт с инструкцией по применению в уп Беречь от детей Лекарственная форма Таблетки круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой розового цвета. На поперечном разрезе - почти белого цвета. Допускается незначительная шероховатость. Состав 1 таблетка с пролонгированным высвобождением, покрытая пленочной оболочкой, содержит: действующее вещество: триметазидина дигидрохлорид 70,00мг; вспомогательные вещества: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) 171,00 мг; карбомер 10,97 мг; кремния диоксид коллоидный 6,00 мг; магния стеарат 3,00 мг; целлюлоза микрокристаллическая 189,03 мг; состав пленочной оболочки: Опадрай прозрачный 2.60 мг, в том числе: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) 2.08 мг; макрогол-4000 (полиэтиленгликоль-4000) 0,52 мг; Опадрай II розовый 12,40 мг, в том числе: краситель солнечный закат желтый 0,3150 мг: краситель пунцовый [Понсо 4R] 0,2579 мг; краситель индигокармин 0,1798 мг; поливиниловый спирт 4,9600 мг; макрогол-4000 (полиэтиленгликоль-4000) 2,5048 мг; тальк 1,8352 мг, титана диоксид 2,3473 мг. Особые условия При пропуске одного или более приемов препарата Депренорм® МВ не следует принимать более высокую дозу в следующий прием. Препарат Депренорм® МВ не предназначен для купирования приступов стенокардии, он так же не показан в качестве начального лечения при нестабильной стенокардии или инфаркте миокарда. Его не следует принимать перед госпитализацией и в первые дни госпитализации. При приступе стенокардии патология коронарных сосудов должна быть заново оценена, и применяемое лечение скорректировано (медикаментозное лечение и, возможно, реваскуляризация). Препарат Депренорм® МВ может вызывать симптомы паркинсонизма (тремор, акинезия, повышение мышечного тонуса) или ухудшить их течение. Следует регулярно контролировать состояние пациентов, особенно в пожилом возрасте. В сомнительных случаях пациента необходимо направить к неврологу для соответствующего обследования. В случае возникновения двигательных нарушений, таких как симптомы паркинсона, синдром беспокойных ног, тремор, шаткость при ходьбе, препарат Депренорм® МВ следует отменить. Частота развития двигательных нарушений низкая. Обычно носит обратимый характер, разрешается при прекращении приема препарата. В большинстве случаев после прекращения приема триметазидина пациенты в течение 4 месяцев выздоравливали. Если симптомы паркинсонизма сохраняются более 4 месяцев после отмены препарата, необходима консультация невролога. Могут отмечаться случаи падения, связанные с неустойчивостью в позе Ромберга и "шаткостью" походки или выраженным снижением АД, особенно у пациентов, принимающих гипотензивные препараты (см. раздел "Побочное действие"). Следует с осторожностью назначать препарат Депренорм® МВ пациентам, у которых возможно повышение концентрации триметазидина в плазме крови: при почечной недостаточности умеренной степени тяжести; у пожилых пациентов старше 75 лет. Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами: В клинических исследованиях триметазидин не продемонстрировал гемодинамических эффектов, однако в постмаркетинговом опыте применения сообщалось о случаях головокружения и сонливости, которые могут повлиять на способность к управлению транспортными средствами и механизмами. Лекарственное взаимодействие Триметазидин можно применять одновременно с гепарином, кальципарином, антикоагулянтными средствами непрямого действия, лекарственными средствами, применяемыми при нарушении липидного обмена, ацетилсалициловой кислотой, бета-адреноблокаторами, блокаторами "медленных" кальциевых каналов, сердечными гликозидами. Фармакодинамика Триметазидин предотвращает внутриклеточное снижение аденозинтрифосфатазы (АТФ), сохраняя энергетический метаболизм клеток, подвергнутых гипоксии или ишемии, тем самым обеспечивая нормальное функционирование ионных каналов клеточных мембран и трансмембранного натрий-калиевого потока, поддержания гомеостаза клеток. Триметазидин ингибирует бета-окисление жирных кислот, блокируя длинноцепочечную 3-кстоациал-КоА-тиолазу (3-КАТ), что усиливает окисление глюкозы. Клетке в состоянии ишемии для получения энергии в процессе окисления глюкозы требуется меньше кислорода, чем в процессе бета-окисления жирных кислот. Потенцирование окисления глюкозы оптимизирует клеточные процессы образования энергии, тем самым сохраняя правильный энергетический метаболизм клетки при ишемии. У пациентов с ишемической болезнью сердца триметазидин действует как метаболический агент, сохраняя в миокарде достаточную внутриклеточную активность высокоэнергетических фосфатов. Антиишемический эффект достигается без влияния на гемодинамику. Фармокинетика Всасывание При приеме внутрь триметазидин быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и достигает максимальной концентрации в плазме крови в среднем за 5 часов. Биодоступность - 90%. Более 24 часов концентрация триметазидина в плазме крови поддерживается в концентрациях, превышающих или равных 75% от максимальной концентрации, определяемой в течение 11 часов. Равновесное состояние достигается через 60 часов. Прием пищи не влияет на фармакокинетические свойства триметазидина. Распределение Объем распределения составляет 4,8 л/кг. Связь с белками плазмы крови низкая и in vitro составляет 16%. Выведение Триметазидин выводится в основном почками, главным образом, в неизменном виде. При приеме внутрь в дозе 35 мг период полувыведения у молодых здоровых добровольцев в среднем составляет 7 часов, у пациентов старше 65 лет - 12 часов. Общий почечный клиренс триметазидина прямо коррелирует с клиренсом креатинина (КК), печеночный клиренс снижается с возрастом. Особые группы Пациенты старше 75 лет У пациентов старше 75 лет может наблюдаться повышение концентрации триметазидина в плазме крови из-за возрастного снижения функции почек. Было проведено специальное исследование в популяции пациентов старше 75 лет при приеме таблеток триметазидина по 35 мг 2 раза в сутки. Анализ, проведенный кинетическим популяционным методом, показал в среднем двукратное повышение концентрации в плазме крови у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин) по сравнению с пациентами с КК более 60 мл/мин. Никаких особенностей касательно безопасности у пациентов старше 75 лет в сравнении с общей популяцией обнаружено не было. Пациенты с почечной недостаточностью Концентрация триметазидина в плазме крови в среднем была увеличена в 2,4 раза у пациентов с почечной недостаточностью умеренной степени тяжести (КК 30-60 мл/мин) и в среднем в 4 раза - у пациентов с почечной недостаточностью с тяжелой степенью (КК менее 30 мл/мин) по сравнению со здоровыми добровольцами с нормальной функцией почек. Никаких особенностей касательно безопасности у этой популяции пациентов в сравнении с общей популяцией обнаружено не было. Применение у детей и подростков Фармакокинетика триметазидина у детей и подростков в возрасте до 18 лет не изучалась. Показания Длительная терапия ишемической болезни сердца: профилактика приступов стабильной стенокардии в составе моно- или комбинированной терапии. Противопоказания - Повышенная чувствительность к триметазидину и другим компонентам препарата; - тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин); - болезнь Паркинсона, симптомы паркинсонизма, тремор, синдром "беспокойных ног" и другие симптомы, связанные с нарушениями движения; - детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). С осторожностью: - Пациенты с почечной недостаточностью умеренной степени тяжести (КК 30-60 мл/мин); - пожилые пациенты старше 75 лет (возможно увеличение экспозиции триметазидина); - пациенты с печеночной недостаточностью тяжелой степени тяжести (от 10 до 15 баллов по шкале Чайлд-Пью). Беременность и лактация: Беременность Данные о применении триметазидина у беременных отсутствуют. Исследования на животных не выявили наличие прямой или непрямой репродуктивной токсичности. Исследования репродуктивной токсичности не показали влияния триметазидина на репродуктивную функцию у крыс обоих полов. В качестве меры предосторожности не рекомендуется применять препарат Депренорм® MB во время беременности, если нет очевидной необходимости. Период грудного вскармливания Неизвестно, выделяется ли триметазидин с грудным молоком. Риск для новорожденного/ребенка не может быть исключен, поэтому при необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание. Передозировка Имеется ограниченная информация о передозировке триметазидина. В случае передозировки следует проводить симптоматическую терапию. Побочные действия Для оценки частоты развития побочных эффектов использованы следующие критерии: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), неизвестная частота - на основании имеющихся данных нет возможности оценить частоту. Со стороны нервной системы Часто: головокружение, головная боль; Неизвестная частота: симптомы паркинсонизма (тремор, акинезия, повышенный мышечный тонус), нестабильность походки, синдром "беспокойных ног", другие симптомы, относящиеся к двигательным нарушениям, обычно обратимые после прекращения лечения, расстройство сна (бессонница, сонливость). Со стороны сердечно-сосудистой системы Редко: ощущение сердцебиения, экстрасистолия, тахикардия, выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, которая может быть ассоциирована с недомоганием, головокружением или падением, особенно у пациентов, получающих гипотензивную терапию, "приливы" крови к лицу. Со стороны желудочно-кишечного тракта Часто: боль в животе, диарея, диспепсия, тошнота, рвота; Неизвестная частота: запор. Со стороны печени и желчевыводящих путей Неизвестная частота: гепатит. Со стороны кожи и подкожной клетчатки Часто: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница; Неизвестная частота: острый генерализованный экзантематозный пустулез (AGEP), ангионевротический отек. Со стороны крови и лимфатической системы Неизвестная частота: агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура. Прочие Часто: астения.