Лекарственная форма Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой кремового цвета, круглые, слегка двояковыпуклые, с надписью "IM40" на одной стороне, с возможными вкраплениями.   Состав Изосорбид-5-мононитрат 40 мг   Вспомогательные вещества: гипромеллоза, воск карнаубский, стеариновая кислота очищенная, лактозы моногидрат, магния стеарат, кремния диоксид очищенный, тальк, титана диоксид, макрогол 4000, краситель железа оксид красный.   Фармакодинамика Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Антиангинальный препарат пролонгированного действия.   Стимулирует образование оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов, вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием чего является увеличение цГМФ (медиатор вазодилатации). Вазодилатация снижает венозный возврат к сердцу (преднагрузка), уменьшая нагрузку на сердце, что снижает потребность миокарда в кислороде.   Дилатирующий эффект нитратов на артерии и артериолы снижает сопротивление выбросу (постнагрузку). Обладает коронарорасширяющим действием.   Снижает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением.   Повышает толерантность к физической нагрузке у больных ИБС.   Расширяет сосуды головного мозга, твердой мозговой оболочки, что может сопровождаться головной болью.   Ингибирует агрегацию тромбоцитов, снижает внутритромбоцитарный синтез тромбоксана.   Как и к другим нитратам, развивается перекрестная толерантность. После отмены (перерыва в лечении) чувствительность к нему быстро восстанавливается.   Антиангинальный эффект наступает через 30-40 мин после приема внутрь и продолжается до 8-10 ч.   Фармакокинетика Всасывание и распределение   После приема препарата внутрь изосорбид-5-мононитрат быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Терапевтическая концентрация в плазме (100 нг/мл) достигается через 30 мин после приема внутрь.   Обладает абсолютной биодоступностью - около 100%, так как нет эффекта первого прохождения через печень. Высвобождение изосорбида-5-мононитрата из таблеток не зависит от приема пищи, перистальтики или рН в просвете кишки.   Связывается с белками плазмы крови на 5%.   Метаболизм и выведение   Изосорбид мононитрат метаболизируется денитризацией и конъюгацией с глюкуроновой кислотой.   Неактивный метаболит выводится с мочой. Почечный клиренс - 115 мл/мин.   T1/2 составляет от 4 до 10 ч.   Фармакокинетика в особых клинических случаях   При печеночной и почечной недостаточности фармакокинетика изосорбида-5-мононитрата существенно не изменяется.   Побочные действия Со стороны сердечно-сосудистой системы: "нитратная" головная боль, головокружение, преходящая гиперемия кожи лица, ощущение жара, тахикардия, выраженное снижение АД; в редких случаях - усиление приступов стенокардии (парадоксальная реакция), ортостатический коллапс.   Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, возможно появление ощущения легкого жжения языка, сухость во рту.   Со стороны ЦНС: скованность, сонливость, нечеткость зрения, снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям (особенно в начале лечения); в редких случаях - ишемия головного мозга.   Дерматологические реакции: кожная сыпь, в отдельных случаях - эксфолиативный дерматит.   Прочие: развитие толерантности (в т.ч. перекрестной к другим нитратам).   Особенности продажи рецептурные   Особые условия Пектрол® не предназначен для купирования приступов стенокардии.   Правильное использование препарата Пектрол® гарантирует наличие периода с низкой концентрацией нитрата, что необходимо для предупреждения развития толерантности к нитратам. Как и для всех нитратов, важно строго следовать инструкции по режиму дозирования препарата Пектрол® и соблюдать 12-часовой интервал между приемами. В этом случае достигается период с низкой концентрацией (менее 100 нг/л), при этом сохраняется терапевтический эффект.   Необходимо избегать резкой отмены препарата и снижать дозу постепенно.   В период терапии необходим контроль АД и ЧСС.   При переводе пациентов, принимающих изосорбида динитрат на изосорбид-5-мононитрат, общая суточная доза должна быть рассчитана заранее. Известно, что 10 мг изосорбида-5-мононитрата соответствуют 20 мг изосорбида динитрата.   Использование в педиатрии   Безопасность и эффективность применения препарата у детей не установлены.   Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами   Возможно снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям, поэтому следует с осторожностью управлять транспортными средствами и заниматься потенциально опасными видами деятельности в период терапии препаратом Пектрол®.   Показания — профилактика приступов стенокардии у больных с ИБС;   — хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).   Противопоказания — артериальная гипотензия и гиповолемия (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст., диастолическое АД ниже 60 мм рт.ст., центральное венозное давление ниже 4-5 мм рт.ст.);   — острая сердечная недостаточность;   — шок;   — сосудистый коллапс;   — левожелудочковая недостаточность с низким конечным диастолическим давлением;   — острый инфаркт миокарда (с выраженной артериальной гипотензией);   — тампонада сердца;   — токсический отек легких;   — заболевания, сопровождающиеся повышением внутричерепного давления (в т.ч. числе геморрагический инсульт, черепно-мозговая травма);   — период лактации;   — возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);   — повышенная чувствительность к нитратам или другим компонентам препарата.   С осторожностью следует назначать препарат при пролапсе митрального клапана, аортальном и/или митральном стенозе, тенденции к ортостатическим нарушениям сосудистой регуляции, констриктивном перикардите, тяжелой анемии, тиреотоксикозе.   Лекарственное взаимодействие Пектрол® при одновременном применении повышает концентрацию дигидроэрготамина в плазме крови.   Барбитураты ускоряют биотрансформацию и снижают концентрацию изосорбида мононитрата в крови.   При совместном применении с антигипертензивными средствами, вазодилататорами, антипсихотическими средствами (нейролептиками), трициклическими антидепрессантами, новокаинамидом, этанолом, хинидином, бета-адреноблокаторами, блокаторами медленных кальциевых каналов, дигидроэрготамином и силденафилом возможно усиление гипотензивного эффекта.   При комбинации амиодарона, пропранолола, блокаторов медленных кальциевых каналов (в т.ч. верапамил, нифедипин), ацетилсалициловой кислоты и Пектрола возможно усиление антиангинального эффекта.   Под влиянием бета-адреностимуляторов, альфа-адреноблокаторов (в т.ч. дигидроэрготамин) возможно снижение выраженности антиангинального эффекта (тахикардия, чрезмерное снижение АД).