Лекарственная форма Таблетки   Состав соталола гидрохлорид160 мг   Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, гипролоза, карбоксиметилкрахмал натрия, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.   Фармакодинамика Бета1-, бета2-адреноблокатор. Соталол представляет собой неселективный блокатор бета1-, бета2-адренорецепторов, не имеющий собственной симпатомиметической и мембраностабилизирующей активности. Подобно другим бета-адреноблокаторам, соталол подавляет секрецию ренина, причем этот эффект носит выраженный характер как в состоянии покоя, так и при нагрузке. Бета-адреноблокирующее действие препарата вызывает снижение ЧСС (отрицательное хронотропное действие) и ограниченное снижение силы сердечных сокращений (отрицательное инотропное действие). Эти изменения функции сердца снижают потребность миокарда в кислороде и объем нагрузки на сердце.   Антиаритмические свойства соталола связаны как с блокадой бета-адренорецепторов, так и с пролонгированием потенциала действия миокарда. Основной эффект соталола заключается в увеличении длительности эффективных рефрактерных периодов в предсердных, желудочковых и дополнительных путях проведения импульса.   Фармакокинетика Всасывание   Биодоступность при приеме внутрь является практически полной (более 90%). Cmax в плазме крови достигается через 2.5-4 ч после приема внутрь. Всасывание препарата снижается приблизительно на 20% при приеме пищи по сравнению с приемом натощак. В дозовом интервале от 40 до 640 мг/ концентрация соталола в плазме крови пропорциональна принимаемой дозе.   Распределение   Распределение происходит в плазму, а также в периферические органы и ткани. Css достигается в пределах 2-3 дней. Соталол не связывается с белками плазмы крови.   Плохо проникает через ГЭБ, причем его концентрация в спинномозговой жидкости составляет только 10% от концентрации в плазме крови.   Метаболизм   Не подвергается метаболизму. Фармакокинетика d- и l-энантиомеров соталола является практически одинаковой.   Выведение   Основным путем выведения из организма является выделение через почки. От 80 до 90% введенной дозы выделяется в неизмененном виде с мочой, а остальная часть с калом. T1/2 составляет 10-20 ч.   Фармакокинетика в особых клинических случаях   Больным с нарушенной функцией почек следует назначать меньшие дозы препарата.   С возрастом фармакокинетика меняется незначительно, хотя нарушение функции почек у пожилых больных снижает скорость выделения, что приводит к повышенному накоплению препарата в организме.   Побочные действия Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, одышка, загрудинная боль, сердцебиение, AV-блокада, усиление симптомов сердечной недостаточности, сердцебиение, отеки, обморок, аритмогенное действие, снижение АД; редко - усиление приступов стенокардии.   Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, запор, сухость во рту, боль в животе, метеоризм.   Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, состояние подавленности, чувство тревоги, изменения настроения, тремор, астения, нарушения сна (сонливость или бессонница), депрессия, парестезии в конечностях.   Со стороны органов чувств: нарушения зрения, воспаление роговицы и конъюнктивы (следует учитывать при ношении контактных линз), уменьшение слезоотделения, нарушение слуха, вкусовых ощущений.   Со стороны эндокринной системы: гипогликемия (наиболее вероятно у пациентов с сахарным диабетом, либо при строгом соблюдении диет).   Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм (особенно при нарушении легочной вентиляции)   Со стороны мочеполовой системы: снижение потенции.   Дерматологические реакции: кожная сыпь, зуд, покраснение, псориазоформный дерматоз, алопеция, крапивница.   Лабораторные показатели: повышенные результаты при фотометрическом анализе мочи на метанефрин (О-метиладреналин).   Прочие: похолодание конечностей, мышечная слабость, судороги, лихорадка.   Особенности продажи рецептурные   Особые условия Следует соблюдать осторожность при назначении Сотагексала пациентам:   — при сахарном диабете в анамнезе с выраженными колебаниями уровня глюкозы в крови, а также при соблюдении строгих диет;   — при феохромоцитоме (необходимо одновременное назначение альфа-адреноблокаторов);   — при наличии в анамнезе или семейном анамнезе псориаза;   — при нарушении функции почек;   — пожилого возраста.   Лечение препаратом проводят под контролем ЧСС, АД, ЭКГ. При выраженном снижении АД или урежении ЧСС, суточную дозу следует уменьшить.   Пациентам с нарушением функции почек требуется коррекция режима дозирования.   Отмену приема Сотагексала следует производить под контролем лечащего врача и постепенно (особенно после длительного приема).   Сотагексал не следует применять у пациентов с гипокалиемией или гипомагниемией до коррекции имеющихся нарушений. Указанные состояния могут увеличивать степень удлинения интервала QT и повышать вероятность возникновения аритмии типа "пируэт". Необходим контроль электролитного баланса и кислотно-щелочного состояния у пациентов с тяжелой или длительной диареей и у пациентов, получающих лекарственные средства, вызывающие снижение содержания магния и/или калия в организме.   При тиреотоксикозе соталол может маскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена у больных тиретоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику заболевания.   При назначении бета-адреноблокаторов пациентам, получающим гипогликемические средства, следует соблюдать осторожность, поскольку во время продолжительных перерывов в приеме пищи может развиться гипогликемия, причем такие ее симптомы, как тахикардия или тремор, могут маскироваться за счет действия препарата.   Показания Симптоматические и хронические нарушения сердечного ритма:   — желудочковая тахикардия, в т.ч. суправентрикулярная тахикардия при синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта;   — желудочковая экстрасистолия;   — пароксизмальная форма мерцания предсердий.   Противопоказания — хроническая сердечная недостаточность IIБ-III стадии;   — кардиогенный шок   — AV-блокада II или III степени;   — синоатриальная блокада;   — синдром слабости синусового узла;   — выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин)   — врожденный или приобретенный синдром удлиненного интервала QT;   — артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.);   — облитерирующие заболевания сосудов;   — бронхиальная астма или ХОБЛ;   — метаболический ацидоз;   — феохромоцитома без одновременного назначения альфа-адреноблокаторов;   — острый инфаркт миокарда;   — почечная недостаточность (КК менее 10 мл/мин);   — общая анестезия, вызывающая подавление функции миокарда (например, циклопропан или трихлорэтилен);   — тахикардия типа "пируэт";   — тяжелый аллергический ринит;   — одновременный прием ингибиторов МАО;   — период лактации;   — возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены)   Лекарственное взаимодействие При одновременном приеме блокаторов медленных кальциевых каналов типа верапамила и дилтиазема возможно снижение величины АД в результате ухудшения сократимости. Следует избегать в/в введения этих препаратов на фоне применения соталола (за исключением случаев неотложной медицины).   Комбинированное применение антиаритмических средств класса I A (особенно хинидинового типа: дизопирамид, хинидин, прокаинамид) или класса III (например, амиодарон) может вызвать выраженное удлинение интервала QT. Препараты, увеличивающие продолжительность интервала QT, следует применять с осторожностью с препаратами, удлиняющими интервал QT, такими, как антиаритмические средства I класса, фенотиазины, трициклические антидепрессанты, терфенадин и астемизол, а также некоторые антибиотики хинолонового ряда.   При одновременном приеме нифедипина и других производных 1,4-дигидропиридина возможно снижение величины АД.