Лекарственная форма Продолговатые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета, с гравировкой "е" на одной стороне. Состав В 1 таблетке содержится: Активное вещество: левоцетиризина дигидрохлорид - 5,00 мг. Вспомогательные вещества: ядро: лактозы моногидрат - 67,50 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 25,00 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 1,00 мг, кремния диоксид коллоидный - 0,50 мг, магния стеарат - 1,00 мг; пленочная оболочка: гипромеллоза 2910/5 - 3,30 мг, макрогол-6000 - 0,35 мг, тальк - 0,85 мг, титана диоксид Е171 -0,50 мг. Фармакодинамика Левоцетиризин, (R)-энантиомер цетиризина, является ингибитором периферических H1-гистаминовых рецепторов, сродство которого в 2 раза выше, чем у цетиризина. После однократного приема левоцетиризина наблюдалось связывание Н1-гистаминовых рецепторов на 90 % через 4 часа и па 57 % через 24 часа. Левоцетиризин оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления, предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное действие, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия, в терапевтических дозах практически не оказывает седативного действия. Действие левоцетиризина начинается через 12 минут после приема однократной дозы у 50 % пациентов, через 1 час у 95 % пациентов и продолжается в течение 24 часов. Прием левоцетиризина не оказывает влияния на интервал ОТ на ЭКГ. Фармакокинетика Фармакокинетика левоцетиризина носит линейный характер, не зависит от дозы и времени, и варьируется незначительно у разных пациентов. После приема внутрь левоцетиризин быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на полноту абсорбции, хотя скорость ее снижается. Максимальная плазменная концентрация достигается через 0,9 ч (54 мин) после приема препарата. Равновесная концентрация устанавливается через 2 дня. Максимальная плазменная концентрация после однократного приема 5 мг левоцетиризина составляет 270 нг/мл, а после повторного приема в дозе 5 мг -308 нг/мл. Левоцетиризин на 90 % связывается с белками плазмы. Объем распределения составляет 0,4 л/кг. Данные по распределению левоцетиризина в тканях и его проникновению через гематоэнцефалический барьер у человека отсутствуют. Левоцетиризин метаболизируетея в небольших количествах (< 14%) в организме путем N- и О-деалкилировании (в отличие от других антагонистов H1-гистаминовых рецепторов, которые метаболизируются в печени с помощью системы цитохромов) с образованием фармакологически неактивного метаболита. Благодаря ограниченному метаболизму и отсутствию метаболической ингибирующей активности, взаимодействие левоцетиризина на уровне метаболизма с другими веществами маловероятно. Период полувыведения (T1/2) у взрослых составляет 7,9 ± 1,9 ч; у маленьких детей T1/2 укорочен. Средний наблюдаемый общий клиренс - 0,63 мл/мин/кг. Левоцетиризин преимущественно выводится в неизмененном виде с мочой, в среднем, около 85,4 % от принятой дозы путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Выведение через кишечник (с калом) составляет только 12,9 % от принятой дозы. Пациенты с почечной недостаточностью Общий клиренс левоцетиризина зависит от клиренса креатинина (КК). Поэтому пациентам с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью рекомендуется увеличение интервалов между приемами препарата в соответствии с КК. У пациентов с анурией и терминальной стадией почечной недостаточности общий клиренс левоцетиризина снижается приблизительно на 80 % по сравнению со здоровыми людьми. Количество левоцетиризина, выводимого при стандартной 4-х часовой процедуре гемодиализа составляет менее 10 %. Побочные действия Побочные эффекты левоцетиризина разделены по системно-органным классам в соответствии с классификацией Медицинского словаря по нормативно-правовой деятельности (MedDRA) с указанием частоты их встречаемости: часто (≥ 1/100 и 1/10); нечасто (≥ 1/1000 и < 1/100); очень редко (< 1/10000). Нарушения со стороны иммунной системы: Очень редко: реакции гиперчувствительности, в том числе анафилактические реакции. Нарушения со стороны нервной системы: Часто: головная боль. Нечасто: сонливость Очень редко: агрессия, возбуждение, галлюцинации, депрессия, судороги. Нарушения со стороны органа зрения: Очень редко: зрительные расстройства. Нарушения со стороны сердца: Очень редко: ощущение сердцебиения, тахикардия. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: Очень редко: одышка. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: Часто: сухость слизистой оболочки полости рта. Нечасто: боли в животе. Очень редко: тошнота, диарея. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: Очень редко: гепатит. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: Очень редко: ангионевротический отек, зуд, сыпь, включая лекарственную сыпь, крапивница. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: Очень редко: миалгия. Общие нарушения: Часто: утомляемость. Нечасто: астения Нарушения со стороны лабораторных и инструментальных данных: Очень редко: нарушение показателей функции печени, увеличение массы тела. Особенности продажи Отпускается без рецепта Особые условия Во время лечения препаратом не рекомендуется принимать этанол. Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами: Левоцетиризин, при его приеме в рекомендованных дозах, не оказывает отрицательного влияния на внимание и скорость психомоторных реакций и способность управлять транспортными средствами. Тем не менее, в период приема препарата целесообразно воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Показания - Лечение симптомов круглогодичного (персистирующего) и сезонного (интермиттирующего) аллергических ринитов и аллергического конъюнктивита, таких как зуд, чихание, заложенность носа, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы. - Поллиноз (сенная лихорадка). - Крапивница, в том числе хроническая идиопатическая крапивница. - Отек Квинке (в качестве вспомогательной терапии). - Другие аллергические дерматозы, сопровождающиеся зудом и высыпаниями. Противопоказания - Гиперчувствительность к левоцетиризину и другим производным пиперазина или к любому из вспомогательных компонентов препарата. - Терминальная почечная недостаточность с КК менее 10 мл/мин. - Беременность. - Детский возраст до 6 лет (для данной лекарственной формы). - Врожденная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или мальабсорбция глюкозы-галактозы (из-за содержания в препарате лактозы). С осторожностью: - Необходимо соблюдать осторожность при одновременном приеме с алкоголем (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами"). - Хроническая почечная недостаточность с КК более 10 мл/мин, но менее 50 мл/мин (требуется коррекция режима дозирования). - Пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации). Беременность и лактация: Применение препарата при беременности противопоказано. Левоцетиризин выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения препарата при лактации рекомендуется прекратить грудное вскармливание. Лекарственное взаимодействие Изучение взаимодействия левоцетиризина с другими лекарственными препаратами, включая исследования с индукторами изофермента CYP3A4, не проводилось. При изучении лекарственного взаимодействия рацемата цетиризина с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом клинически значимых нежелательных взаимодействий не выявлено. При одновременном назначении с теофиллином (400 мг/сут) общий клиренс цетиризина снижается на 16 % (кинетика теофиллина не меняется). В исследовании при одновременном приеме ритановира (600 мг 2 раза в день) и цетиризина (10 мг в день) показано, что экспозиция цетиризина увеличивалась на 40 %, а экспозиция ритановира незначительно изменялась (-11%). У чувствительных пациентов одновременный прием левоцетиризина и алкоголя или других веществ, угнетающе воздействующих на центральную нервную систему (ЦНС), может усиливать влияние на ЦНС, хотя было показано, что рацемат цетиризина не усиливает действие алкоголя.